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Contribution a l’étude de la relation structure-activité dans des nouveaux macrolides antibiotiques

Le présent travail est une recherche fondamentale sur la relation structure-activité dans des nouveaux macrolides antibiotiques. Il est basé sur la modélisation moléculaire (QSAR, mécanique et dynamique moléculaire). Nous avons défini les motifs structuraux intervenant dans les propriétés antibiotiques des nouveaux macrolides. Les composés substitués en positions (C3, C5, C6) sont les plus stables et le moins stable est substitué en C9. L’azithromycine possède un post-antibiotique important. Elle a été obtenue par un agrandissement du macrocycle 14 au niveau C9, par insertion d’un atome d’azote et suppression simultanée de la fonction cétone. Elle présente une balance amphiphilique (0.52) relativement importante, qui a pour conséquence un grand pouvoir tensioactif inhibiteur


 
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